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CAS 58-33-3 Promethazineの塩酸塩の抗ヒスタミンの活動的なPharmaの原料

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CAS 58-33-3 Promethazineの塩酸塩の抗ヒスタミンの活動的なPharmaの原料

中国 CAS 58-33-3 Promethazineの塩酸塩の抗ヒスタミンの活動的なPharmaの原料 サプライヤー
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商品の詳細:

起源の場所: 中国
ブランド名: Promethazine hydrochloride
証明: GMP
モデル番号: prms0205

お支払配送条件:

最小注文数量: 1 kg
価格: Negotiable
パッケージの詳細: 25 キロ/袋
受渡し時間: 3~5週支払の後の幾日
支払条件: ウェスタン・ユニオン、T/T、
供給の能力: 10000kg/month
連絡先
詳細製品概要
英国の名前: Promethazine の塩酸塩 CAS:: 58-33-3
MF:: C17H21ClN2S EINECS:: 200-375-2
他の名前:: 10Hフェノチアジン10 ethanamine、N、Nのα trimethyl、monohydrochloride;Promethazineの塩酸塩;Promethazineの塩酸塩; 外観:: オフホワイトの粉への白
アプリケーション:: 反皮の粘膜のアレルギー;乗り物酔いの処置;平静、催眠 純度:: >99%
PSA:: 31.78000 logP:: 5.10640
ハイライト:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

CAS 58-33-3 Promethazineの塩酸塩、抗ヒスタミンのPharmaの活動的な原料

 

製品名: Promethazineの塩酸塩
同義語: 10 (2 dimethylaminopropyl) phenothiazinehydrochloride;10 (3-dimethylaminoisopropyl) phenothiazinehydrochloride;atosil;diprasine;diprazin;dorme;fellozine;fenergan
CAS: 58-33-3
MF: C17H21ClN2S
MW: 320.88
EINECS: 200-375-2
製品カテゴリ: -;活動的な薬剤の原料;中間物及び良い化学薬品;医薬品;硫黄及びセレニウムの混合物;ヒスタミンの受容器;API;COLACE;抑制剤
ファイルMolの: 58-33-3.mol
Promethazineの塩酸塩の構造
 
Promethazineの塩酸塩の化学薬品の特性
融点 230-232°C
Fp 9℃
貯蔵の臨時雇用者。 冷却装置
容解性 水、自由にエタノール(96%)とメチレン塩化物のsolubleで非常に溶ける。
形態 端正
PH pH (50g/L、25℃):4.0~6.0
λmax 297nm (H2O) (lit.)
メルク 14,7786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
CASのデータベースの参照 58-33-3 (CASのデータベースの参照)
EPAの物質の登録システム 10Hフェノチアジン10-ethanamine、N、Nの.alphaの。- trimethyl、monohydrochloride (58-33-3)
 
安全情報
危険コード Xn、N
危険の声明 22-36/37/38-51/53-43-20/22
安全声明 26-36-61-60-36/37/39-28-22
RIDADR 国連2811 6.1/PG 3
WGKドイツ 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6.1 (b)
PackingGroup III
HSコード 29343000
毒性 マウスのLD50 i.v:55.0 mg/kg (Rajsner)
 
Promethazineの塩酸塩の使用法および統合
概観 Promethazine (PM)は((RS) - NのNジメチル1 (10Hフェノチアジン10 ylの) propan 2アミン塩酸塩)フェノチアジンの派生物です。それは一世H1受容器の反対者、抗ヒスタミンおよび鎮吐の薬物で、また強い鎮静効果[1]もたらすことができます。Promethazineはナトリウム、カルシウム、またはカリウム チャネルのようなpurinergic P2またはAChのコリン作動性の受容器および電圧依存したイオン チャネルのような配位子によってゲートで制御されるイオン チャネルに影響を与えます。
の側で、これらの効果、promethazineはまた頭脳のNaþKþアデノシン三リン酸化水分解酵素およびミトコンドリアの透磁率の転移の気孔を禁じます。1946年に最初導入以来、それは麻酔療法、片頭痛のエピソード、癌の化学療法によって引き起こされる悪心および嘔吐の防止そして処置のために等使用されました。その間[2]、それはこの薬剤が多くの異なった受容器によって相互に作用していること明白になりました。それは頭脳のそして抗ヒスタミン[2]として化学薬品の行為の変更によって働きます。また、外科の後でそしてoncologic患者のための鎮静剤か睡眠の援助として悪心および嘔吐の苦痛に乗り物酔い目、はちの巣およびitchy皮膚発疹むずむずさせることのようなアレルギーの徴候を、鼻水、itchyくしゃみをすることまたは水を含んだ扱うことをおよび御馳走を、特に防ぐために使用します。但し、第二世代の口頭抗ヒスタミンは項目一世の抗ヒスタミンがまだ一般的なヘルスケアの従業者および薬剤師によって余りに容易に規定されるが可能な副作用を考慮に入れないでアレルギー鼻炎のための好まれた第一線の処置の選択およびurticarialので複数のdermatological問題[3-8]のための最初のライン処置です。
CAS 58-33-3 Promethazineの塩酸塩の抗ヒスタミンの活動的なPharmaの原料
図1。promethazineの化学構造;
薬力学 PMは消化器からよく吸収されます。ピーク血しょう集中はpromethazineが口頭で(50mgに25)または筋肉内で管理される2から3時間後に起こります(25mg)。坐剤の公式のpromethazineの直腸の管理の後で、ピーク血しょう集中は約8時間後に観察されました。口頭生物学的利用能はおよそ25%です。直腸の生物学的利用能は23%で報告されました。Promethazineはボディ ティッシュで広く配られ、配分の大きく明白な容積が口頭におよび筋肉内の続く管理あります。Promethazineは蛋白質行きの93%高性能液体クロマトグラフィーによって定められたときガス・クロマトグラフィーによってそして蛋白質行きの76から80%として定められたときであるために報告されました。Promethazineは急速に言葉で静脈内で与えられたとき1.5分以内の臍帯血で現われる胎盤を交差させます。Promethazineは血の頭脳の障壁を交差させます。経口投与に続くpromethazineの除去の半減期は12から15時間の範囲の内であるために推定されました。12.5mgの静脈内の管理の後で、promethazineの血の集中は12時間[5]の末端の除去の半減期との生物指数を低下させました。PMはpromethazineのsulphoxideおよびそれほどではないにせよdesmethylpromethazineに主に新陳代謝します。新陳代謝の主要な場所はレバーであり、それは25%の口頭生物学的利用能を説明する広範なファースト・パス肝臓のbiotransformationに薬剤服従します。新陳代謝はまた先に仮定されるより腸の壁にそれほどではないにせよ起こります。sulphoxideの代謝物質は循環のレベルが遅い吸収、より低い線量(口頭の50%)、およびレバー[3]のファースト・パス新陳代謝のバイパスの組合せによる分析的な検出限界の下におそらくあると同時に後筋肉内の投薬検出されませんでした。その除去は肝臓の新陳代謝が主に原因です。証拠はpromethazineの代謝物質が能動態pharmacologicallyまたは毒物学的にあることを提案すると見つけられませんでした。Promethazineは母乳[4]で確実に検出されませんでした。
徴候 PMは夜に頻繁にマーク付きの鎮静効果のために与えられるアレルギーの徴候の処置のために、使用されます。薬剤のhypersensitivity反作用およびアレルギーの条件はまた緊急事態のpromethazineと特に扱われました。それはまた喘息、肺炎、または他のより低い呼吸器管の伝染の徴候の処理で使用することができます;実際、気管支痙攣を取り除くための吸入療法はpromethazineの四基から成る塩によってなされます。PMは時々鎮静効果のために使用され、一部の国で薬剤を導入する鼻の睡眠として幼児のsedationを含んで、このために販売されますかsedationを使用することができましたり、心配を作り出すか、または線量制御のtransdermal装置としてpostoperative悪心および嘔吐を減らすのにまたは麻酔のpremedicationとして減らします。薬剤は頻繁に産科学のpethidineのようなアヘン剤の鎮痛剤と共に、特に与えられます。移動する前に取られて、promethazineは乗り物酔いを防ぐことで有効です。他の原因からの嘔吐はより高くかより頻繁な線量と扱うことができます。
ヒスタミンH1RおよびH4Rの反対者の組合せは細胞毒素の代理店でmultidrugの抵抗[9]防ぐために代理店として成っているneoplastic無秩序の処置のために使用されます。それはまたとして細菌の殺害によってpromethazineの塩酸塩は強い精液殺害の効果をもたらす、または細菌のantimutagenic処置使用されますので避妊の殺害のsperminの膣として。ヒスタミンのH1反対者を含んでいる準備を浸すことはhyaluronic酸の分解を禁じま、荒くされたか、または乾燥肌を改良するために皮の重要な役割のinmoistureそして張力をします。この化粧品はゲル、クリーム、スプレー、cataplasm、ローション、パック、乳白色のローション、または粉のような用紙を取ることができます。それはまた有用なmelanogenesis抑制の代理店驚くべきmelanogenesis抑制の効果をもたらすフェノチアジンの混合物の使用によって皮美化の化粧品として、皮老化の防止の代理店、等である、場合もあります。PMの適用は苦痛無しでhaemorrhoidsの処理に、副作用、操作および入院、安価[10-12]使用することができません。パーキンソン病の患者でPromethazineがmetoclopramideおよびlevodopa誘発の運動障害によって引き起こされる子供のextrapyramidal無秩序を制御するのに使用されていました。歯科プロシージャを経ている幼児では抱水クロラールが単独で管理されたときにそこに悪心のより低い発生より観察されたようにsedationを作り出すのにpromethazineが抱水クロラールと共に使用することができることが提案されました。一部の国では、promethazineはアレルギーの皮膚の病気、虫刺されおよび焼跡の処置のために医学の規定なしで2%のクリームとして利用できます。
行為のモード Promethazineはフェノチアジンの抗ヒスタミンで、ヒスタミンH1の受容器によって仲介されるヒスタミンの中央および周辺効果に反対します。薬剤はH2受容器でヒスタミンに反対しません。抗ヒスタミンは競争的に消化器、子宮、大きい血管および気管支筋肉のH1受容器のヒスタミンの平滑筋の刺激的な行為のほとんどに反対します。高められた毛管透磁率および浮腫の形成、火炎信号およびpruritusは、ヒスタミンonH1の受容器の行為に起因して、また効果的に反対されます。Promethazineは細胞のヒスタミンの行為を防ぐH1受容器の場所の妨害によって機能するようです。Promethazineは急速に血の頭脳の障壁を交差させ、鎮静効果が頭脳のH1受容器の封鎖が原因であることが考えられます。Promethazineは抗精神病性の特性のために他のphenothiazinesの展示物のantidopaminergic特性と共通して臨床的に使用されません。promethazineの鎮吐の効果は髄質の化学受容器の制動機の地帯(CTZ)のdopaminergic受容器の封鎖が原因であるかもしれません。Promethazineにmuscarinic受容器によって仲介されるアセチルコリンへの応答を妨げる強いanticholinergic特性があります。これらのアトロピンそっくりの行為は薬剤の臨床使用で観察される副作用のほとんどに責任があります。Promethazineにまた中央antimuscarinic行為が原因であるかもしれないantimotionの病気の特性があります。集中ではヒスタミン、promethazineに反対するために必要なそれらの高の数倍ローカル麻酔の効果を表わします。Promethazineはまたカルモジュリンを禁じるために示されていました。著者はpromethazineによるカルモジュリンの阻止が細胞レベル[14]でヒスタミンの分泌の封鎖にかかわったメカニズムであることができることを提案しました。
不利な反作用 ほとんどの参照のテキストはpromethazineの毒性がmuscarinic受容器でanticholinergic行為が主に原因であることを提案します。中毒の印そして徴候の多数はアトロピンと観察されるそれらに類似しています。anticholinergic効果の前で、握りのような深刻な明示、幻覚、高血圧および不整脈はフィソスチグミンの管理によって逆転させました。anticholinergic効果5つのほかに、promethazineはまた抗精神病性のphenothiazinesの典型的な毒作用を表わすことができます。低血圧およびextrapyramidal印はpromethazine[13]のantidopaminergic行為に帰することができるかもしれません。
通常報告される副作用は子供の若いより2歳の厳しい呼吸問題または死です。大人では、overdosageは通常sedationに終ってCNSの時々興奮に先行している不況および昏睡状態によって特徴付けられます。幼児では、CNSの刺激は支配的です;徴候は刺激、幻覚、ジストニーおよび時折握りを含んでいます。乾燥した口、mydriasisおよび汚された視野のようなAnticholinergic明示は通常あります。Overdosageはまた呼吸抑制のようなさまざまなcardiorespiratory徴候と、頻脈、高血圧または低血圧およびextrasystoles示すかもしれません。穏やかな眠気から熟睡まで及ぶSedationはおそらく共通の悪影響です。目まい、lassitudeは、調整を妨げ、筋肉弱さはすべて報告されました。epigastric苦脳、悪心、下痢、または便秘を含む胃腸効果は行われることができます。Promethazineによりまたimmunoallergic反作用を引き起こすことができます。Leucopeniaおよびagranulocytosisはずっとこれらの効果をもたらすために知られている他の薬剤を伴ってpromethazineを受け取っている患者にまれそして通常起こっていません。黄疸およびずっと血小板減少性紫斑病はまれに報告されていません。Extrapyramidal効果は大量服用で、特に行われることができます。静脈の血栓症は静脈内注入の場所で報告されました。Arteriospasmおよび壊疽は不注意な内部幹線注入に続くかもしれません。呼吸抑制、睡眠の無呼吸および乳幼児突然死症候群(SIDS)はpromethazine[15-19]の通常の線量を受け取っていた幼児か何人かの幼児に起こりました。
参照
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化学特性 白い固体
使用 Antihistaminicの抑吐薬、CNS降下剤
使用 腰掛けの軟化剤
使用 アレルギーの無秩序の処置、および悪心/嘔吐のため。
定義 ChEBI:promethazineの塩酸塩の塩。
使用 Promethazineはそれぞれ第一世代のヒスタミンH1の受容器の反対者(Ki = 2.6 nM)抗ヒスタミンの活動が0.43そして5.9 mg/kgのED50価値のモルモットそしてマウスで報告された、です。Promethazineは鎮静の特性に関連するかもしれないCNSの憂鬱な本部H1の受容器の活動を突き通しまたmuscarinicアセチルコリンの受容器(Ki = 22 nM)を禁じることができます。なお、32のmg/kgのpromethazineは乗り物酔いまたは化学療法誘発の悪心のフェレット モデルの鎮吐の効果を示します。

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